¼Óº¸
VIP
ÅëÇÕ°Ë»ö

¼¿Æ®¸®¿Â Ãâ½Å 5¸íÀÌ Ã¢¾÷ÇÑ '¾÷Å׶ó', 280¾ï ½Ã¸®ÁîB ÅõÀÚ À¯Ä¡

¸Ó´ÏÅõµ¥ÀÌ
  • ±èÀ¯°æ ±âÀÚ
  • Ä«Ä«¿ÀÅå °øÀ¯Çϱâ
  • Ä«Ä«¿ÀÅå ³ª¿¡°Ô Àü¼ÛÇϱâ
  • ÆäÀ̽ººÏ
  • Æ®À§ÅÍ
  • ³×À̹ö
  • ÅÚ·¹±×·¥
  • ¹®ÀÚ
  • 2022.05.18 11:28
  • ±ÛÀÚÅ©±âÁ¶Àý
Ç¥Àû´Ü¹éÁú ºÐÇرâ¼ú(PROTAC) ±â¼ú ±â¹Ý ½Å¾à°³¹ß Àü¹®±â¾÷ ¾÷Å×¶ó°¡ ¾à 280¾ï¿ø ±Ô¸ðÀÇ ½Ã¸®Áî B ÅõÀÚ À¯Ä¡¸¦ ¸¶¹«¸®Çß´Ù°í 18ÀÏ ¹àÇû´Ù.


IMMÀκ£½ºÆ®¸ÕÆ®, SBIÀκ£½ºÆ®¸ÕÆ®, ¾Ë¹ÙÆ®·Î½ºÀκ£½ºÆ®¸ÕÆ®, »êÀºÄ³ÇÇÅ», ÀζóÀÌÆ®º¥Ã³½º°¡ ½Ã¸®ÁîA ÅõÀÚ¿¡ À̾î ÈļÓÅõÀÚ¸¦ È®Á¤ÇßÀ¸¸ç ÆĶóÅõ½ºÀκ£½ºÆ®¸ÕÆ®¿Í ¸Þ¸®Ã÷Áõ±ÇÀÌ ½Å±ÔÅõÀÚÀÚ·Î Âü¿©Çß´Ù.

¾÷Å׶óÀÇ ½Ã¸®Áî B ÅõÀÚ À¯Ä¡´Â 2019³â ¾à 26¾ï¿ø ±Ô¸ðÀÇ ÇÁ¸®½Ã¸®ÁîA ÅõÀÚ À¯Ä¡¿Í 2020³â ¾à 127¾ï¿ø ±Ô¸ðÀÇ ½Ã¸®ÁîA ÅõÀÚ À¯Ä¡ ÈÄ ¾à 2³â¸¸ÀÌ´Ù. ´©Àû ÅõÀÚÀ¯Ä¡±Ý¾×Àº ÃÑ 430¾ï¿øÀÌ´Ù.

¾÷Å׶ó´Â Ãʱ⠼¿Æ®¸®¿ÂÀÌ ±¹³» ±¼ÁöÀÇ ¹ÙÀÌ¿À±â¾÷À¸·Î ÀÚ¸®Àâ´Âµ¥ ±â¿©ÇÑ ¹Ú»ç Ãâ½Å 5¸íÀÌ PROTAC ±â¼úÀ» ÀÌ¿ëÇØ '´êÁö ¾Ê´Â ȯÀÚ¿¡°Ô Èñ¸ÁÀ» ¿¬°áÇÏ°í °¡´É¼ºÀ» ÇÕ¼ºÇÏ¿© Àý¸ÁÀ» ºÐÇØÇÑ´Ù'¶ó´Â ½½·Î°ÇÀ¸·Î ¶æÀ» ¸ð¾Æ 2018³â¿¡ ¼³¸³Çß´Ù. ¼³¸³ ÀÌÈÄ PROTAC ±â¼úÀ» ±â¹ÝÀ¸·Î ½Å¾à¹°ÁúÀ» ¹ß±¼ÇØ ÀüÀÓ»óÀ» ÁøÇàÇÏ°í ÀÖÀ¸¸ç, PROTAC ±â¼ú¿¡ ´ëÇÑ µ¶ÀÚÀûÀÎ Ç÷§Æû ±â¼ú±îÁö º¸À¯ÇÏ°í ÀÖ´Ù.

PROTAC ±â¼úÀº ¼¼Æ÷ ³» ³ëÈ­, °ú¹ßÇö ´Ü¹éÁú µî À߸ø ¸¸µé¾îÁø ´Ü¹éÁúÀ» ºÐÇØÇÏ´Â UPP(Ubiquitin-Proteasome Pathway)¸¦ ÀÎÀ§ÀûÀ¸·Î ±Ø´ëÈ­½ÃÅ°´Â Â÷¼¼´ë ½Å¾à°³¹ß ±â¼ú·Î ¡âÁúº´ ¿øÀÎ ´Ü¹éÁú °áÇÕ ¸®°£µå ¡â¸µÄ¿(linker) ¡â´Ü¹éÁú ºÐÇØ Ç¥Áö È¿¼Ò(E3 ligase) ¸®°£µå°¡ ÇϳªÀÇ ºÐÀÚ¸¦ ÀÌ·ç´Â 'ÀÌÁß±â´É ÀúºÐÀÚ È­ÇÕ¹°'ÀÌ´Ù.


PROTAC °ü·Ã ¿¬±¸°³¹ßÀº ¹Ì±¹ ½Å¾à°³¹ß º¥Ã³±â¾÷µéÀÌ ¼±µµÇÏ°í ÀÖÀ¸¸ç, ÃÖ±Ù ´Ù±¹Àû Á¦¾à»çÀÎ È­ÀÌÀÚ, ·Î½´, »ç³ëÇÇ µîÀÌ À̵é°ú ¼öÁ¶¿ø´ë ±â¼ú¶óÀ̼±½º ¹× °øµ¿¿¬±¸°³¹ß °ü·Ã ´Ù¼öÀÇ °è¾àÀ» ü°áÇÏ°í ÀÖ´Ù.

¾÷Å×¶óµµ ÃÖ±Ù À¯ÇѾçÇà°ú ¿°ÁõÀ¯¹ß ´Ü¹éÁúÀ» ºÐÇØÇÏ´Â ½Å¾à¿¡ ´ëÇÑ ±â¼ú¶óÀ̼±½º ¹× °øµ¿¿¬±¸°³¹ß °è¾àÀ» ü°áÇß´Ù. ÇØ´ç ÆÄÀÌÇÁ¶óÀÎ ¿Ü¿¡µµ ÇöÀç 6°³ÀÇ PROTAC ½Å¾à ÆÄÀÌÇÁ¶óÀÎÀ» ¿¬±¸ °³¹ß ÁßÀÌ´Ù.

±× Áß ¼Ò¼¼Æ÷Æó¾ÏÀ» ÀûÀÀÁõÀ¸·Î ÇÏ´Â Çõ½Å½Å¾à(First-in-class)ÀÌ °¡Àå ºü¸£°Ô ÀÓ»ó¿¡ ÁøÀÔÇÒ °ÍÀ¸·Î ¿¹»óµÈ´Ù. ¾÷Å׶ó´Â PROTAC ±â¼úÀ» ÀÌ¿ëÇØ ¼¼Æ÷ÁÖ±â(Cell cycle)°¡ È°¹ßÈ÷ ÁøÇàµÇ´Â ¼Ò¼¼Æ÷Æó¾Ï¿¡ ÀÖ¾î ±Ùº»ÀûÀ¸·Î °ú¹ßÇöµÇ´Â PLK1 ´Ü¹éÁúÀÇ Á÷Á¢ºÐÇظ¦ ÅëÇØ ¾Ï¼¼Æ÷ÀÇ ¼¼Æ÷ÁÖ±â(Cell cycle)¸¦ ¸ØÃß°í ¾Ï¼¼Æ÷ »ç¸êÀ» À¯µµÇÏ´Â ½Å¾àÀ» °³¹ßÇÏ°í ÀÖ´Ù.

¼Ò¼¼Æ÷Æó¾Ï Çõ½Å½Å¾àÀº ±Û·Î¹ú ÀÓ»ó¼öŹ(CRO) ¾÷ü¿Í ÀüÀÓ»óÀ» ÁøÇàÇÏ°í ÀÖÀ¸¸ç ´Ù±¹Àû Á¦¾à»çµé°ú CDA¸¦ ü°áÇÏ¸ç ±Û·Î¹ú ±â¼úÀÌÀü ³íÀǵµ ÇÏ°í ÀÖ´Ù. 2023³â ¹Ì±¹¿¡¼­ ÀÓ»ó1»óÀ» ÁøÇàÇÒ °èȹÀÌ´Ù. À̹ø ½Ã¸®Áî B ÅõÀÚ À¯Ä¡±ÝÀº ¼Ò¼¼Æ÷Æó¾Ï Çõ½Å½Å¾àÀÇ ±Û·Î¹ú »ç¾÷È­¸¦ À§ÇÑ ÀüÀӻ󿬱¸ ºñ¿ë µîÀ¸·Î »ç¿ëÇÒ ¿¹Á¤ÀÌ´Ù.

¾÷Å׶ó´Â Çõ½Å½Å¾à »Ó¸¸ ¾Æ´Ï¶ó Ç÷§Æû ±â¼ú º¸À¯ Á¦¾à»ç·Î¼­ÀÇ ¿ª·®À» °­È­Çϱâ À§ÇÑ ¿¬±¸°³¹ß¿¡µµ ÅõÀÚ¸¦ °­È­ÇØ ³ª°¡°í ÀÖ´Ù. »ý¸íÁ¤º¸ÇÐ ¿ª·®À» ¹ÙÅÁÀ¸·Î ´ÜÀϼ¼Æ÷ ¼öÁØ¿¡¼­ AI(ÀΰøÁö´É)¸¦ È°¿ëÇØ µ¥ÀÌÅ͸¦ ºÐ¼®ÇÑ µÚ »õ·Î¿î(Novel) E3 Ligase¸¦ ¹ß±¼ÇØ ³»´Â ¾÷±×·¹ÀÌ´õ(UPPGRADER¢â) ÇÁ·Î±×·¥À» ÅëÇØ 4°³ÀÇ Novel E3 ligase Ç÷§Æû ±â¼ú¿¡ ´ëÇÑ ¿¬±¸°³¹ßÀ» ÁøÇà ÁßÀÌ´Ù.

¿ÃÇغÎÅÍ »óÀå Áغñ¸¦ À§ÇÑ ÀýÂ÷¿¡ µ¹ÀÔÇϸç ÄÚ½º´Ú »óÀåµµ ÃßÁøÇÑ´Ù.

ÃÖ½Ã¿ì ¾÷Å׶ó ´ëÇ¥ÀÌ»ç´Â "¾÷Å׶ó¸¸ÀÇ PROTAC ±â¹Ý Çõ½Å½Å¾à ±â¼ú ¹× Ç÷§Æû ±â¼úÀÇ °¡Ä¡¸¦ ÀÎÁ¤¹Þ¾Æ ¾î·Á¿î ¹ÙÀÌ¿À Åõ½É ȯ°æ¿¡¼­µµ ¼º°øÀûÀ¸·Î ÅõÀÚ¸¦ À¯Ä¡ÇÒ ¼ö ÀÖ¾ú´Ù"¸ç "ÅõÀÚ±ÝÀ¸·Î PROTAC Ç÷§Æû ±â¼úÀÇ °æÀï·ÂÀ» ±Ø´ëÈ­ÇÏ°í ¼Ò¼¼Æ÷Æó¾Ï ½Å¾àÀÇ ±Û·Î¹ú »ç¾÷È­¸¦ º»°ÝÈ­ÇÒ °Í"À̶ó°í ¹àÇû´Ù.

[¸Ó´ÏÅõµ¥ÀÌ ½ºÅ¸Æ®¾÷ ¾×¼¿·¯·¹ÀÌÆà ¹Ìµð¾î Ç÷§Æû 'À¯´ÏÄÜÆÑÅ丮']



¸Ó´ÏÅõµ¥ÀÌ ÁÖ¿ä´º½º

ȯÀ² 1400¿ø ÅÍÄ¡, ÁÖ°¡ Ãâ··¡¦'ãæ3°í' ¸Ô±¸¸§ ³¤ Çѱ¹ °æÁ¦
³×À̹ö ¸ÞÀο¡¼­ ¸Ó´ÏÅõµ¥ÀÌ ±¸µ¶ Ä«Ä«¿ÀÅå¿¡¼­ ¸Ó´ÏÅõµ¥ÀÌ Ã¤³Î Ãß°¡

º£½ºÆ®Å¬¸¯

¿À´ÃÀÇ ²ÜÆÁ

  • ´º½º ¼Ó ¿À´Ã
  • ´õ¿µ»ó
  • ³¯¾¾´Â?
  • ÇコÅõµ¥ÀÌ

¸¹ÀÌ º» ´º½º

ºÎµ¿»ê À¯Æ©ºê Á¤º¸Ã¤³Î ºÎ¸´Áö
Ç®¹ÎÁö

Æ÷Åä / ¿µ»ó