![]() |
Çdzë¹ÙÀÌ¿À°¡ ¹Ì±¹ÈÇÐȸ ÀǾàÈÇÐ½ÉÆ÷Áö¿ò(ACS National Medicinal Chemistry Symposium)¿¡¼ Trop2 Ÿ±ê ADC(Ç×ü-¾à¹° Á¢ÇÕü) Èĺ¸¹°Áú PBX-001ÀÇ ºñÀÓ»ó °á°ú¸¦ °ø°³Çß´Ù°í 29ÀÏ ¹àÇû´Ù.
Áö³ 26ÀϺÎÅÍ 3Àϰ£ ¹Ì±¹ ´º¿å¿¡¼ °³ÃÖµÈ À̹ø ÇÐȸ´Â GSK, ³ë¹ÙƼ½º, ¸ÓÅ© µî ±Û·Î¹ú Á¦¾à»ç ¹× ¹ÙÀÌ¿ÀÅØÀÌ ½Å¾à Èĺ¸¹°ÁúÀ» ¼Ò°³Çϰí ÃֽŠ¿¬±¸ ¼º°ú¸¦ ¹ßÇ¥Çß´Ù.
Çdzë¹ÙÀÌ¿ÀÀÇ PBX-001Àº Trop2 Ÿ±ê Â÷¼¼´ë ADC Èĺ¸¹°ÁúÀÌ´Ù. Trop-2´Â »ïÁßÀ½¼ºÀ¯¹æ¾Ï, ºñ¼Ò¼¼Æ÷Æó¾Ï, ¹æ±¤¾Ï µî ÁÖ·Î °íÇü¾Ï ¼¼Æ÷¿¡ °úÀ× ¹ßÇöµÇ´Â Ç¥Àû ´Ü¹éÁúÀÌ´Ù. ±×·¯³ª ÇǺÎ, °¢¸·, À§Àå°ü Á¡¸· µî Á¤»ó ¼¼Æ÷¿¡µµ ´Ù¼ö ºÐÆ÷Çϱ⠶§¹®¿¡ ADC Ç×¾ÏÁ¦ °³¹ß¿¡ ÇѰèÁ¡ÀÌ ÀÖ´Ù. ¾à¹°ÀÌ ¾Ï¼¼Æ÷»Ó¸¸ ¾Æ´Ï¶ó Á¤»ó ¼¼Æ÷µµ °ø°ÝÇÏ¿© ºÎÀÛ¿ëÀÌ ¹ß»ýÇÒ ¼ö Àֱ⠶§¹®ÀÌ´Ù. µû¶ó¼ Trop2 Ÿ±ê ADC °³¹ß¿¡´Â ¾ÈÀü¼ºÀÌ È®º¸µÈ »õ·Î¿î °³³äÀÇ ¾à¹°(Payload) È®º¸°¡ ƯÈ÷ Áß¿äÇÏ´Ù.
PBX-001Àº Ä·ÅäÅ×½Å(Camptothecin)°è ¾à¹°À» »ç¿ëÇÏ¿© Trop2¸¦ ¹ßÇöÇϰí ÀÖ´Â Á¤»ó¼¼Æ÷¿¡ ¹ÌÄ¡´Â ¿µÇâÀ» ÃÖ¼ÒÈÇϸ鼵µ, ¾Ï¼¼Æ÷ »ç¸ê È¿°ú´Â ³ô¿´´Ù. Ä·ÅäÅ×½Å°è ¾à¹°À» Ȱ¿ëÇÑ ADC´Â ÃÖ±Ù ADC °³¹ßÀÇ ÇÙ½É Æ®·»µå·Î ÀÚ¸®Àâ°í ÀÖ´Ù. ´ëÇ¥ÀûÀ¸·Î ´ÙÀÌÀÌÂî»êÄìÀÇ ¿£ÇãÅõ(Enhertu)¿Í DS-1062a, ±æ¸®¾îµåÀÇ Æ®·Îµ¨ºñ(Trodelvy) µîÀÌ ÀÖ´Ù. ÃÖ±Ù ¹Ì±¹ÀÓ»óÁ¾¾çÇÐȸ(ASCO)¿¡¼ ¿£ÇãÅõÀÇ Å¹¿ùÇÑ ADC ÀÓ»ó µ¥ÀÌÅÍ ¹ßÇ¥·Î ´õ¿í ÁÖ¸ñ¹Þ°í ÀÖ´Ù.
PBX-001Àº ±æ¸®¾îµåÀÇ Æ®·Îµ¨ºñ¿Í ºñ±³ Æò°¡ÇÑ ½ÃÇè°ü³» ½ÃÇè(in vitro)¿¡¼µµ ¿ì¼öÇÑ È¿´ÉÀ» ÀÔÁõÇß´Ù. Ç÷¾×, Á¾¾ç¹Ì¼¼È¯°æ, ¾Ï¼¼Æ÷ ³»ÀÇ ´Ù¾çÇÑ »ýü ³» »óȲÀ» ¸ð»çÇÑ pH(»ê¼ºµµ) Á¶°Çµé°ú Àΰ£ Ç÷û ³»¿¡¼ PBX-001Àº Æ®·Îµ¨ºñ ´ëºñ ³ôÀº ¾ÈÁ¤¼ºÀ» º¸¿©ÁÖ¾ú´Ù. ÇöÀç PBX-001Àº ºñÀÓ»ó¿¡¼ È®ÀÎµÈ °ÇÑ È¿·Â°ú ³·Àº µ¶¼º, ¿ì¼öÇÑ ¾ÈÁ¤¼º °á°ú¸¦ Åä´ë·Î ¾à¹°-Ç×ü ºñÀ²(DAR)À» Æ®·Îµ¨ºñ¿Í µ¿ÀÏÇÑ 8°³ ¼öÁØÀ¸·Î ¸ÂÃç ÀüÀÓ»ó °³¹ßÁß¿¡ ÀÖ´Ù.
Á¤µÎ¿µ Çdzë¹ÙÀÌ¿À ´ëÇ¥´Â "Trop2 ´Ü¹éÁúÀº °íÇü¾Ï Ä¡·áÁ¦ °³¹ß ºÐ¾ß¿¡¼ ¸Å¿ì Áß¿äÇÑ Å¸±êÀÌÁö¸¸ ÇöÀç±îÁö Æ®·Îµ¨ºñ¸¸ »ó¿ëÈ¿¡ ¼º°øÇÒ Á¤µµ·Î °³¹ßÀÌ ¾î·Æ´Ù"¸ç "PBX-001ÀÇ À̹ø ºñÀÓ»ó °á°ú´Â ´ç»çÀÇ PINOT-ADC¢â Ç÷§Æû ±â¼úÀÇ ¿ì¼ö¼ºÀ» ´Ù½Ã Çѹø ÀÔÁõÇÑ °ÍÀ¸·Î ÇâÈÄ ±àÁ¤ÀûÀÎ ¿¬±¸°³¹ß ¼º°ú°¡ ±â´ëµÈ´Ù"°í ¸»Çß´Ù.
ÇÑÆí Çdzë¹ÙÀÌ¿À´Â µ¶ÀÚÀûÀÎ PINOT-ADC¢â Ç÷§Æû ±â¼úÀ» ±â¹ÝÀ¸·Î ÃÖ±Ù ¹Ì±¹ ¹ÙÀÌ¿ÀÅØ ÄÁÁê°ÔÀÌÆ®¹ÙÀÌ¿À(ConjugateBio)¿¡ ADC Ç÷§Æû ±â¼úÀÌÀü °è¾àÀ» ü°áÇß°í, ±¹³»¿Ü ´Ù¼ö ¹ÙÀÌ¿ÀÅØ°ú °øµ¿°³¹ß ¹× ±â¼úÀÌÀü ÇùÀǸ¦ ÁøÇàÁßÀÌ´Ù.